První možností léčby je odstranění orgánu, kde se daný hormon tvoří (nejčastěji chirurgické odstranění vaječníků nebo varlat). Druhou alternativou je zablokování tvorby tohoto hormonu pomocí léků, tzv. farmakologická kastrace. V praxi se uplatňují hlavně LHRH analoga, která ovlivňují činnost hypofýzy, v důsledku čehož dochází k zastavení tvorby hormonů v pohlavních žlázách (goserelin, leuprorelin).

Tyto léky zabraňují navázání již vytvořeného hormonu na buněčné receptory, a brání tak stimulaci růstu nádorových buňek.  

• Antiestrogeny se používají v léčbě karcinomu prsu či karcinomu děložního těla v případě, že se u nich potvrdí přítomnost estrogenových receptorů (fulvestrant, tamoxifen).
• Antiandrogeny se používají v léčbě karcinomu prostaty, kde blokují vazbu testosteronu a dihydrotestosteron na buněčné receptory  (bicalutamid, flutamid, enzalutamid).  

• Tvorba ženských pohlavních hormonů není omezena jenom na vaječníky. U žen po menopauze jsou jejich hlavním zdrojem nadledviny a tuková tkáň. Pro syntézu těchto hormonů mají klíčovou úlohu enzymy zvané aromatázy. Inhibitory aromatáz tyto enzymy blokují, a tím snižují tvorbu estrogenů mimo vaječníky (anastrozol, letrozol, exemestan).
• Mužské pohlavní hormony se také tvoří i mimo varlata, a to v prostatě nebo v samotném nádoru prostaty. Výše zmíněná kastrační léčba sice zastaví tvorbu pohlavních hormonů ve varleti, ale neovlivní tvorbu mimo ně. Inhibitory syntézy androgenů jsou preparáty, které potlačují právě tuto sekreci (abirateron).

Specifické postavení v hormonální terapii mají glukokortikoidy.  Jejích protinádorový účinek se uplatňuje hlavně v léčbě hematologických malignit. Zároveň se ale využívají v anti edematózní terapii (léčba otoků při metastázách v mozku), v léčbě zvracení, v léčbě vysokých hladin vápníku či analgetické terapii. Preventivně se podávají ke snížení rizika alergické reakce (prednison, dexametason).

• Při využití ablativní terapie dojde v podstatě k navození menopauzy, což je spojeno s návaly horka, nadměrným pocením, změnami nálad či ztrátou libida. 
• U pacientek užívajících tamoxifen (tento lék má totiž antiestrogenní, ale zároveň i estrogenní účinky) se může objevit tromboembolie či vaginální krvácení. Výjimečně může dojít k rozvoji karcinomu endometria. 
• Inhibitory aromatáz bývají spojovány hlavně s muskuloskeletálním syndromem (jedná se o bolest svalů, kloubů a páteře doprovázenou typicky ranní ztuhlostí) a výskytem osteoporózy. 

• V důsledku nedostatku testosteronu dochází k rozvoji časných nežádoucích účinků, konkrétně ke "kastračnímu syndromu". Ten se vyznačuje ztrátou libida, erektilní dysfunkcí či impotencí. Dále se u pacientů mohou objevit návaly horka, únava, emoční labilita či pokles svalové sily. 
• Při dlouhodobém užívání hormonální léčby se objevují pozdní nežádoucí účinky, mezi které patří obezita, úbytek svalové hmoty, osteoporóza, zvýšené riziko kardiovaskulárních onemocnění a diabetu.